龍腦冰片含右旋龍腦，又含律草烯、β－欖香烯、石竹烯等倍丰萜，以及齊墩果酸、麥珠子酸、積雪草酸、龍腦香醇、古柯二醇等三萜化合物。艾片含左旋;龍腦。機製冰片為消旋混合龍腦。

冰片局部應用對感覺神經有較微刺激，有一定的止痛及溫和的防腐作用。經腸系膜吸收迅速，給藥5分鐘即可通過血腦屏障，且在腦蓄積時間長，量也相當高，此為冰片的芳香開竅作用提供了初步實驗依據。較高濃度（0.5%）對葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球茵、大腸桿菌及部分致病性皮膚真菌等有抑制作用。對中、晚期任娠小鼠有引產作用。

冰片能够抑制P-gp，降低外排作用，发挥开放血脑屏障的作用。冰片对于P-gp的抑制作用最早由陈艳明通過海拉细胞系和犬肾内皮细胞模拟血脑屏障模型研究发现。冰片在此实验中均能明显地增强长春新碱所致的细胞毒性，作用与维拉帕米相似。其机制可能为：冰片是脂溶性很强的药物。5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）是已知的血脑屏障开放性递质。当冰片进入血脑屏障的血管内皮细胞后，因其脂溶性很强容易与亲脂溶性的P-gp结合，竞争性抑制了亲和力小的5-羟色胺与P-gp的结合，从而减少了5-羟色胺被P-gp泵出细胞外的几率，5-HT在血管内皮细胞内蓄积，导致血脑屏障开放。当冰片与槲皮素等药物同用时，槲皮素等药物特性与5-HT类似，因为与P-gp结合力小而避免了被P-gp泵出细胞外，从而在细胞内蓄积，提高了在脑组织含量，促进了血脑屏障开放。

 核转录因子κB（nuclear factor κB，NF-κB）的抑制蛋白是IκB（inhibitor of NF-κB）。经典的NF-κB是由2种蛋白（p50和p65或者RelA） 组成的异二聚体。当细胞处于静息状态时，NF-κB二聚体与IκB家族（以IκBα和IκBβ为代表）相结合形成三聚体，以无活性的形式存在于细胞质中。当细胞受外界信号刺激时，经一系列激酶激活，促使IκBs降解，释放出NF-κB，并易位至细胞核内，参与靶基因的调控作用。即当IκB表达上调时，导致NF-κB的表达下调，从而抑制了P-gp的表达。大量研究表明，醋酸铵、白藜芦醇、二甲双胍、硼替佐米等药物均可通过抑制NF-κB来抑制P-gp表达。研究发现，对脑微血管内皮细胞给予10，20 mg·L-1的冰片30 min后，核因子κB抑制蛋白IκB表达上调。提示冰片对P-gp的抑制作用可能与抑制NF-κB有关。