脑疾病（如脑肿瘤、帕金森症、阿尔茨海默病等）是近年来危害人们生命健康、发病率最高疾病之一。药物治疗是治疗脑疾病的重要方式，但绝大多数的药物效果不理想，这主要是由于药物经血液循环进入脑部病变部位的浓度不足所导致的。而妨碍药物进入大脑病灶的罪魁祸首，便是介于血液与脑组织之间的“血脑屏障（Blood brain barrier, BBB）”，它是一种由无窗孔的毛细血管内皮细胞及细胞间紧密连接、基膜、周细胞、星形胶质细胞足突共同组成的一种正常生理性屏障结构。由于脑毛细血管内皮细胞之间几乎没有间隙，近管腔面紧密连接并环绕成带，形成一个完整的屏障界面。在正常生理条件下，BBB这种复杂结构在维持中枢系统内环境的稳定发挥着重要作用，只允许高脂溶性的、低分子量（